2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. Ephrin Receptor
  5. Ephrin Receptor抑制剂

Ephrin Receptor抑制剂

Ephrin Receptor Isoform Comparison

Ephrin Receptor抑制剂 (28):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-18007
    ALW-II-41-27 Inhibitor 99.33%
    ALW-II-41-27是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂，抑制Eph2的 IC50为11 nM。
  • HY-13258A
    NVP-BHG712 Inhibitor 99.71%
    NVP-BHG712 是具有口服活性的EphB4 激酶自身磷酸化 的抑制剂，其对EphA2 和EphB4 的 IC50 值分别为 3.3 nM 和 3 nM。
  • HY-18833
    ALW-II-49-7 Inhibitor 99.97%
    ALW-II-49-7 是一种选择性的 EphB2 抑制剂，细胞内的 EC50 为 40 nM。
  • HY-18832
    AWL-II-38.3 Inhibitor 99.71%
    AWL-II-38.3 是一种有效的 ephrin-A 受体 (EphA3) 激酶抑制剂，对 Src 家族激酶和 b-raf 均没有显着的细胞活性。
  • HY-P10412A
    A11 acetate Inhibitor 98.48%
    A11 (ANXA1-derived 11 amino acid-long peptide) acetate 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 acetate 减少与 EphA2 结合的 ANXA1，增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 acetate 有效降低 EphA2 水平，并显著增加 EphA2 泛素化。A11 acetate 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 acetate 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 acetate 抑制血管生成。
  • HY-107460
    LDN-211904 oxalate Inhibitor 99.0%
    LDN-211904 oxalate 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂，IC50 为 79 nM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC) 干细胞和 CRC 中的 Cetuximab 抗耐药性。
  • HY-114199
    Eph inhibitor 1 Inhibitor 99.92%
    Eph inhibitor 1 是一种有效的 Eph 抑制剂。Eph inhibitor 1 具有神经系统疾病研究的潜力。
  • HY-16265
    JI-101 Inhibitor 99.78%
    JI-101是有口服活性的有抗癌活性的多靶点激酶抑制剂，可抑制 VEGFR2，PDGFRβ 和 EphB4。
  • HY-P2264
    KYL peptide Inhibitor 99.09%
    KYL peptide 是一种拮抗肽，可选择性靶向 EphA4。KYL peptide 与 EphA4 的配体结合域结合，有效缓解 Aβ 诱导的 AD 小鼠突触功能障碍和突触可塑性缺陷。KYL peptide 可促进损伤后神经再生，调节免疫反应。
  • HY-17617
    Nastorazepide Inhibitor 99.95%
    Nastorazepide (Z-360) 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [3H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合，Ki 值为 0.47 nM。Nastorazepide 抑制 IL-1β、ephrin B1、VEGF 和 HIF-1alpha，降低 Akt 和 NR2B 磷酸化。Nastorazepide 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。Nastorazepide 抑制结直肠癌肝转移、缓解疼痛。
  • HY-169849
    EphA2 antagonist 1 Inhibitor
    EphA2 antagonist 1 (4b) 是一种胆汁酸衍生物，也是一种表皮生长因子受体2 (EPHA2) 抑制剂。
  • HY-148065
    FMF-06-098-1 Inhibitor 98.77%
    FMF-06-098-1 是一种多靶点激酶 PROTAC 降解剂。FMF-06-098-1 可以降解 AAK1, AΒL2, AURKA, AURKB, BUBIB, CDC7, CDK1, CDK12, CDK13, CDK2, CDK4, CDk6, CDK7, CDK9, CHEK1, CSNKID, EPHA1, PER, FGFR1, GAK, IRAK4, ITK, LIMK2, MAP4K2, MAP4K3, MAPK6, MAPK7, MARK4, MELK, PKN3, PLK4, PRKAA1, PTK2, PTK6, RPS6KA4, S1K2, STK35, TNK2, UHMK1, ULK1，WEE1 (粉色：靶蛋白配体 (HY-169396)；蓝色：VHL 配体 (HY-112078)；黑色：连接体 (HY-124380))。
  • HY-170517
    PKMYT1-IN-8 Inhibitor 99.31%
    PKMYT1-IN-8 (Compound 137) 是 PKMYT1 的抑制剂，IC50 为 9 nM。PKMYT1-IN-8 也可以抑制 EPHB3，EPHA1，KIT，EPHB1，EPHA2，EPHA3 和 EPHB2，IC50 分别为 1.79，3.17，4.29，6.32，6.83，8.10 和 10.9 μM。PKMYT1-IN-8 可以抑制癌细胞 OVCAR3 的增殖，GI50 为 2.02 μM。
  • HY-123927
    UniPR1331 Inhibitor
    UniPR1331 是一种有口服活性的 3β-羟基-Δ5-胆碱酸衍生物，可抑制 Eph-ephrin 相互作用。UniPR1331 能阻断血管内皮生长因子受体 2 (VEGFR2) 与其天然配体血管内皮生长因子的相互作用，并抑制后续的自磷酸化、信号传导以及内皮细胞的促血管生成激活。UniPR1331 具有抗血管生成、抗癌和抗炎作用。UniPR1331 可用于癌症和炎症相关研究，如神经胶质瘤和结肠炎的研究。
  • HY-131005
    Eph inhibitor 2 Inhibitor
    Eph inhibitor 2 (Example 35) 是 Eph 家族酪氨酸激酶抑制剂。
  • HY-P10412
    A11 Inhibitor 98.49%
    A11 (ANXA1-derived 11 amino acid–long peptide) 是一种 ANXA1-EphA2 相互作用阻断肽。A11 减少与 EphA2 结合的 ANXA1，增加与 EphA2 结合的 Cbl (EphA2 的 E3 泛素连接酶)。A11 有效降低 EphA2 水平，并显著增加 EphA2 泛素化。A11 增加 EphA2 内化以及 EphA2 和 Cbl 在鼻咽癌 (NPC) 细胞中的共定位。A11 抑制鼻咽癌细胞增殖、迁移和侵袭。A11 抑制血管生成。
  • HY-14979
    ML786 Inhibitor
    ML786 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂，对 V600EΔB-Raf，wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC50 值分别为2.1，4.2 和 2.5 nM。ML786 还抑制 Abl-1，DDR2，EPHA2，KDR 和 RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 可用于癌症研究。
  • HY-14979A
    ML786 dihydrochloride Inhibitor
    ML786 dihydrochloride 是一种有效和具有口服活性的 Raf 抑制剂，对 V600EΔB-Raf，wt B-Raf 和 C-Raf 的 IC50 值分别为2.1，4.2 和 2.5 nM。ML786 dihydrochloride 还抑制 Abl-1，DDR2，EPHA2，KDR 和 RET (IC50=<0.5, 7.0, 11, 6.2, 0.8 nM)。ML786 dihydrochloride 可用于癌症研究。
  • HY-155684
    SA-PA Inhibitor
    SA-PA 是一种基于叠氮化物和炔烃的细胞内自组装 PROTAC。SA-PA 能够选择性降解 U87 细胞中的 VEGFR-2、PDGFR-β 和 EphB4 蛋白。SA-PA 可借助肿瘤组织内源性铜通过点击反应转化为 PROTAC。
  • HY-161171
    Antimalarial agent 37 Inhibitor
    Antimalarial agent 37（compound 33）是一种针对 II 型激酶的选择性抑制剂，具有抗疟原虫活性。Antimalarial agent 37 对癌细胞 HepG2 和 MCF7 具有细胞毒性和选择性。
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